一、改良口服制剂的药物溶出度,进步生物应用度
药物的接收度受药物在接收部位的溶出速度所安排。
对于很多水溶性较差的药物而言,因为具备较差的溶解度和较低的溶解速率,影响了其在体内的接收,使得这些药物的生物应用度较低。
今朝良多新开辟研讨的药物都由于水溶性差的问题影响了其在临床上的利用。
此刻也开辟出了良多的技巧用于改良药物的溶出度,如将药物制备成固体疏散体、下降药物粉体的结晶度、药物粉体的微粉化、药物包括技巧等多种改良药物溶出度的技巧。
此中药物粉体颗粒的微粉化是一种快速有效的改良药物溶出度,进步生物应用度的技巧。
药物微粉化后能够增添药物的比概况积,增大药物的溶出速率,进步接收速率,从而进步生物应用度。
二、靶向和定位释药
药物靶向性是指药物能高挑选地散布于感化对象,从而加强疗效,减少副感化。
纳米粒在体内有长轮回、隐形和立体稳固等特色,这些特色均有利于药物的靶向,是抗肿瘤药物、抗寄生虫药物的良好载体。
三、药物控释
把持释放给药体系,是指通过物理、化学等方式转变制剂构造,使药物在预按时间内自动按某一速度从制剂中恒速释放于感化器官或特定组织,并使药物浓度较长时光保持在有效浓度内的一类制剂,即具有缓释、控释两大特征。
这两种特征可战胜普通制剂的“峰谷”现象,使体内药物浓度坚持安稳,减少给药次数,进步药效和平安度。
微粉化药物要实现缓释,延伸体内的轮回时光,可通过概况修饰来转变微粒的概况性质,以到达长轮回的后果。
微粉颗粒概况的亲水性与亲脂性将影响到微粉颗粒与调度蛋白的吸附联合力的巨细,从而影响到吞噬细胞对其吞噬的快慢。